对于艾滋病的抗病毒治疗，开始是单用一种抗病毒药物如齐多夫定（AZT）等，后来发现很容易产生耐药，影响疗效。

1995年美籍华人科学家何大一首先提出将两大类（核苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂为一类，蛋白酶抑制剂为一类）中的2～3种药组合在一起使用，即为“鸡尾酒疗法”，又称“高效抗逆转录病毒治疗方法”（HAART），因其与鸡尾酒配制形式相似而得名。如选用双汰芝[（含齐多夫定（ATZ）和拉米夫定（3TC）]和佳息患（英地那韦）联合使用等。此方法可使血浆中的病毒明显减少，甚至可以达到检测不出的水平；并且可以长期维持这一疗效。此外，经过治疗后还可使被HIV破坏的人类免疫功能获得恢复或部分恢复。

这种联合用药的方法可以有效地延缓HIV感染者的发病时间，延长艾滋病病人的寿命，提高病人的生活质量。但也存在缺点，如无法彻底清除HIV、有较大毒副作用如恶心、贫血、肾结石等、需长期服药、价格贵、需经常调整药物组合，否则也会产生耐药等。有关专家正在针对这些问题不断研究和改进，在该疗法的基础上提出了不少改良的措施如间歇疗法等。